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Dexmethylphenidat

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Focalin XR (10mg), wie es in der Schweiz erhältlich ist.

Dexmethylphenidat (auch bekannt als Dexmethylphenidatum, Dexmethylphenidati hydrochloridum oder D-MPH) ist ein stimulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Amphetamine, der seit 2010 in der Schweiz und in den USA unter dem Handelsnamen Focalin XR erhältlich und zur Behandlung von ADHS zugelassen ist. Dexmethylphenidat ist das pharmakologisch aktive 2R,2'R-Enantiomer (D-threo-Enatiomer) des Methylphenidats und wird in halbierter Dosierung (äquivalente Methylphenidat-Dosis) verabreicht. Zur Herstellung der Arzneimittel wird das wasserlösliche Dexmethylphenidathydrochlorid verwendet. Dexmethylphenidat unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz.

Struktur

Struktur von Dexmethylphenidat und Methylphenidat im Vergleich

Da Methylphenidat zwei Chiralitätszentren hat, kann es in vier Isomeren vorliegen (eine D- und L-'Threo- sowie eine D- und L-'Erythro-Form), wobei hauptsächlich zwei D,L-threo-Formen verwendet werden. Als das reine D-threo-Enatiomer von Methylphenidat weist Dexmethylphenidat im Gegensatz zu Ritalin kein L-threo-Enatiomer auf.

Wirkungsweise

Dexmethylphenidat wirkt sympathomimetisch und stimulierend auf das zentrale Nervensystem. Bei der Behandlung von ADHS wird vermutet, dass der Wirkstoff eine Erhöhung der synaptischen Dopamin- und Noradrenalinkonzentration in gewissen Hirnregionen bewirkt.[1][2] Der Abbau des Wirkstoffs erfolgt per Karboxylesterase in der Leber, wobei D-Ritalinsäure (α-Phenyl-D-Piperidinessigsäure) entsteht. Diese besitzt keine pharmakologische Aktivität und wird mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt zwischen zwei und vier Stunden. Genauere Wirkmechanismen sind unbekannt.

Nebenwirkungen und Interaktionen

Die Nebenwirkungen von Dexmethylphenidat entsprechen denen von Methylphenidat. Aufgrund des Risikos einer hypertensiven Entgleisung sollte Dexmethylphenidat nicht gemeinsam mit MAO-Hemmern verabreicht werden. Auch sollte aufgrund der gegensätzlichen Wirkung auf das dopaminerge System auf eine Kombination mit Neuroleptika verzichtet werden.

Daten, die eine 45 % höhere Spitzenkonzentration bei Frauen aufzeigten, als bei Männern, deuten auf eine möglicherweise geschlechtsabhängige Pharmakokinetik hin.

Focalin XR

Dexmethylphenidat wird in der Schweiz und in den USA unter dem Handelsnamen Focalin XR ausgegeben, wobei in den USA seit 2001 zusätzlich ein nicht-retardiertes Präparat erhältlich ist (Focalin). In der Schweiz sind Wirkstoffkonzentrationen von 5 mg bis 20 mg erhältlich, in den USA bis zu 40 mg. Zulassungsinhaber in der Schweiz ist die Novartis Pharma Schweiz AG. Zur Behandlung von Narkolepsie ist es in der Schweiz bisher noch nicht zugelassen.

Focalin XR kann per Import auch in Deutschland bezogen werden, wobei mit zwei- bis dreifach höheren Preisen gerechnet werden muss.

Retardierte Wirkung

Wie Ritalin LA nutzt Focalin XR eine spezielle galenische Technologie (SODAS), die eine verzögerte Wirkstofffreisetzung bewirkt. Die Kapsel des Präparats kann daher geöffnet werden, sodass die enthaltenen Pellets beispielsweise mit Nahrung vermischt aufgenommen werden können. Laut Packungsbeilage sollte die Nahrung jedoch nicht zu heiß sein.

Klinische Studien

Dexmethylphenidat wurde in diversen Doppelblindstudien bei Personen mit ADHS klinisch beurteilt, darunter widmeten sich sechs Untersuchungen Kindern im Alter von 6 und 12 Jahren, eine placebokontrollierte Studie untersuchte die Medikamentenwirkung von Adoleszenten (97 Kinder und Jugendliche zwischen 6 und 17 Jahren) und eine weitere Untersuchung widmete sich der Behandlung von Erwachsenen mit ADHS (218 Personen im Alter von 18 bis 60 Jahren). Alle Studien konnten eine deutliche Placebo-Überlegenheit des Wirkstoffs aufzeigen.[3][4][5][6][7]

Siehe auch

Weblinks

Literatur

  • Keating G.M., Figgitt D.P. Dexmethylphenidate. Drugs, 2002, 62(13), 1899-904 Pubmed
  • Kowalik S., Minami H., Silva R. Dexmethylphenidate extended-release capsules for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(18), 2547-57 Pubmed

Weitere interessante Artikel

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Einzelnachweise

  1. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1057-83%5Bpage%5D+AND+Moen+MD%5Bauthor%5D&cmd=detailssearch
  2. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=2547-57%5Bpage%5D+AND+Kowalik+S%5Bauthor%5D&cmd=detailssearch
  3. ↑ www.infomed.ch/attachments/pk05-11.pdf
  4. ↑ lva R et al. Psychopharmacol Bull 2008; 41: 19-3
  5. ↑ eenhill LL et al. J Am Acad Child Adolesc Psychi atry 2006; 45: 817-23
  6. ↑ pencer TJ et al. Biol Psychiatry 2007; 61: 1380-7
  7. ↑ dler LA et al. J Atten Disord 2009; 12: 449-5
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